5-氨基噻唑广泛存在于生物活性分子、药物及功能材料中，但现有合成方法通常依赖预官能团化的含硫底物或预先制备的硫代酰胺中间体，在步骤经济性和底物可获得性方面存在一定局限。在本研究中，我们开发了一种以硝基烷、单质硫和α-氨基腈为原料，一锅构建5-氨基噻唑的新方法。该反应在室温条件下即可进行，具有底物范围广、官能团兼容性好等特点，并可应用于多肽衍生物的后期修饰。机理研究结合DFT计算表明，反应可能经历硝基烷硫化形成硫代酰胺中间体，进一步硫化并在NaOH促进下发生环化，最终生成5-氨基噻唑。该方法以易得原料直接构建5-氨基噻唑骨架，为该类杂环化合物及含噻唑多肽衍生物的合成提供了一种简便高效的新途径。

   相关文章以“One-Pot Construction of 5-Aminothiazoles from Nitroalkanes, Elemental Sulfur, and α-Aminonitriles”为题，被Organic Chemistry Frontiers接收发表。该工作由课题组与马鹏琛副教授、李静教授合作完成，蔡双双同学和阳曦同学为论文共同第一作者。感谢化学学院徐四龙教授和西安交通大学第一附属医院王钦阳教授对本研究的支持与帮助。

文章链接：Shuangshuang Cai (†), Xi Yang (†), Xiaonan Wang, Siyuan Zhang, Qinyang Wang, Silong Xu, Jing Li*, Pengchen Ma*, Yongliang Zhang* Org. Chem. Front.2026, 13, DOI: 10.1039/D6QO01211F.